本品的活性成分是羟考酮。羟考酮吸收良好,口服生物利用度为60%~87%。用药剂量与血药峰值浓度(C max)以及用药剂量与药时曲线下面积(AUC)成比例变化。羟考酮的主要代谢物是去甲羟考酮和羟氢吗啡酮,代谢物主要经肾脏排泄。口服本品后约3小时达血药峰值浓度。本品10mg每12小时服用一次与羟考酮普通制剂5mg每6小时服用一次相比较,峰谷血药浓度相同。性别:在调整体重的基础上,女性血浆羟考酮平均浓度比男性高25%。肾功能障碍:与正常人相比较,轻、中度肾功能障碍患者的血浆羟考酮和去甲羟考酮峰值浓度分别增高约50%和20%。羟考酮、去甲羟考酮和羟氢吗啡酮的AUC分别增高约60%、60%和40%。羟考酮的清除半衰期仅延长1小时。
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