A亚基催化兴奋性G蛋白(Gs)α亚基的ADP‐核糖化,降低GTP酶活性并激活α亚基。已结合的B亚基与同样制备的未结合B亚基的50%结合值相类似。与杂合三聚体GTP结合蛋白(G蛋白)相偶联的受体是将细胞外信号传导到细胞内的完整跨膜蛋白。占领受体促发受体与位于膜内面的G蛋白之间相互作用,诱发GDP与G蛋白α亚基上的GTP交换并解离,形成β γ杂合二聚体。根据α亚基上的不同类型,GTP‐α亚基复合体可通过作用于酰苷酸环化酶(AC)或磷脂酶C(PLC)之类的效应器分子间接地媒介细胞内信号传导,或者是通过调节离子通道或激活酶作用而直接地介导细胞内信号传导,见图26‐8‐1。图26‐8‐1 G‐蛋白偶联受体信号转导通路的多样性。
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