他汀类药物可以竞争性抑制胆固醇合成的限速酶羟甲基戊二酰辅酶A ( hydroxylmethylglutaryl-coenzyme A , HMG-CoA )还原酶,上调肝脏低密度脂蛋白胆固醇( low density lipoprotein cholesterol , LDL-c )受体水平,从而降低总胆固醇( total cholesterol 。TC ) 、 LDL-c和极低密度脂蛋白胆固醇( very low density lipoprotein cholesterol , VLDL-c )水平,并可升高高密度脂蛋白胆固醇( high density lipoprotein cholesterol , HDL-c )水平。大量的临床研究发现,他汀类药物除有显著调脂作用外,还有抗炎、改善内皮功能、稳定斑块等抗动脉粥样硬化作用,可明显降低心血管事件发生率,成为全球应用最广泛的心血管疾病治疗药物之一。
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