肌内注射1g链霉素硫酸盐,达峰时间1小时,血药峰浓度25~50mg/L,t1/2约5~6小时,年龄超过40岁,t1/2可延长至9小时,肾功能衰竭时,可达50~100小时。除脑组织外,各器官组织均可达到适当浓度,包括脑脊液与结核空洞内。尚易进入胸腔、腹腔及血胎盘屏障。WHO推荐的结核病化疗方案包括异烟肼+利福平+乙胺丁醇或吡嗪酰胺+链霉素,每日用4药进行强化治疗3个月,继之用利福平加异烟肼每周3次3~6个月,疗程共计6~9个月。尽管随着细菌耐药性的不断升级,同类中优良品种的出现,链霉素在治疗一般细菌感染中已少用,但仍可与青霉素联合治疗链球菌心内膜炎或肠球菌感染。
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