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[概述](二)磷酸二酯酶抑制药(phosphodiesterase inhibitor,PDEI)

PDEI通过抑制PDE Ⅲ(心肌中降解cAMP为AMP的主要亚型)而明显增加心肌细胞内cAMP含量,后者在心肌细胞内通过激活蛋白激酶A(PKA)使Ca2 +通道磷酸化,促进Ca2 +内流而增加细胞内Ca2 +浓度,增加心肌收缩性,发挥正性肌力作用。其代表药有米力农(milrinone,甲氰吡酮)、依诺昔酮(enoximone)和维司力农(vesnarinone)等。不良反应较氨力农少,但仍可引起室上性及室性心律失常、低血压、心绞痛样疼痛及头痛等。长期口服可增加病死率,建议短期静脉注射用药,开始用量0.25~0.75mg/kg,继之以静脉滴注1.25~7.5 μ g /(kg · min)。还可增加心肌收缩成分对Ca2 +的敏感性,抑制TNF-α和干扰素-γ等细胞因子的产生和释放。

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——《药理学》
书名:《药理学》
栏目:药理学 > 第四篇 作用于循环系统及血液系统的药物 > 第二十一章 抗慢性充血性心力衰竭药 > 第六节 其他治疗CHF的药物 > 二、非苷类正性肌力作用药
作者:杨世杰
参编:杨宝峰,颜光美,臧伟进,王永利,艾静
页码:239-240
版本:2
出版时间:2010-08-01
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