[文献资料]（五）脑啡肽酶活性测定

在脑组织内发现脑啡肽与吗啡具有相同药理学特性，进一步研究表明脑啡肽降解酶抑制剂Thiorphanc能对小鼠产生一定的镇痛作用。因此分析药物对脑啡肽酶的作用能在一定程度上反映其潜在的镇痛活性。测定脑啡肽酶多采用高灵敏度的荧光分析法，脑啡肽酶代谢底物常采用荧光肽（dansyl‐D‐Ala‐Gly‐Phe（pNO2）‐Gly（DAGNPG）。脑啡肽酶可在DAGNPG的Gly‐Phe（pNO2）结合点断裂结合，导致荧光增强。也有人用3H‐Tyr‐Leu‐脑啡肽作底物分析脑啡肽酶活性。其后用液闪计数仪记录3H‐Tyr‐Gly‐Gly的放射强度，与标准品比较可知候选化合物的活性。