本品的适应证与苯唑西林同。氯唑西林的抗菌谱与苯唑西林相仿,但对金葡菌的抗菌活性较后者为强。氯唑西林对胃酸稳定,口服后自胃肠道吸收,较苯唑西林好,但其吸收可受食物的影响。氯唑西林能渗入急性骨髓炎病人的骨组织、脓液和关节腔中,在胸腔积液中也有较高浓度。500mg剂量的氯唑西林中约有9%~22%在体内代谢。口服氯唑西林后约40%~50%的摄入量于6小时经尿排出。同时口服丙磺舒可增加氯唑西林的血药浓度。血液透析和腹膜透析皆不能将氯唑西林自体内清除。注射用氯唑西林钠(按氯唑西林计):0.5g。