哌拉西林为广谱半合成青霉素,对革兰阴性细菌及革兰阳性细菌均有良好的抗菌作用,毒性小,长期用药无蓄积作用。哌拉西林口服后吸收少,肌内注射2.0g后30分钟血清药物浓度达到高峰,约为36.0mg/L,于30分钟内静脉滴注4.0g,即时血药浓度高于200mg/L,1小时药物浓度大于100mg/L。哌拉西林对革兰阳性细菌的抗菌活性略低于氨苄西林,对铜绿假单胞菌、肺炎杆菌及粘质沙雷菌的抗菌活性均优于氨苄西林、磺苄西林、羧苄西林及呋布西林等。少数病人使用哌拉西林后可出现皮疹、皮肤瘙痒及发热等过敏反应,偶有一过性血清转氨酶(ALT、AST)活性升高及白细胞减少。
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