要点同时应用5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂西地那非和H2受体拮抗剂西咪替丁,有可能导致前者的血浓度升高,作用和毒性增强。相对说来,雷尼替丁对CYP的影响轻微,故与西地那非的相互影响不像西咪替丁那么明显(雷尼替丁与CYPs的亲和力仅有西咪替丁的10%)。已知西地那非的代谢由CYP3A4和CYP2C9负责(以前者为主),因此认为,西地那非血浓度的升高起因于西咪替丁对其经CYP2C9代谢的非竞争性抑制。正在应用PDE5抑制剂者,如果需要H2受体拮抗剂的话,用法莫替丁和尼扎替丁代替西咪替丁(或雷尼替丁),可避免上述相互影响。
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