[文献资料]一、多肽、蛋白质类药物制备中的新技术

针对多肽、蛋白质类药物的生物活性大分子物质的特点，为了提高稳定性，延长半衰期，增强吸收，常采用以下主要方法。但酶抑制剂对药物的保护作用有局限性，这是因为：①肽和蛋白由于酶解代谢可发生在体内各个阶段：给药部位、血液、肝、肾和血管内皮等部位均可被酶解，而酶抑制剂不可能使药物在所有部位都得到保护。在干扰素α‐2b、组织纤溶酶原激活剂等生物技术药物制剂中加入少量非离子表面活性剂聚山梨酯80可以抑制蛋白质的变性。一些添加剂如蔗糖、多元醇、氨基酸和某些盐类可以使冷冻后失活的蛋白质类药物恢复活性，一些添加剂如碳水化合物可以保护蛋白质类药物的活性，可根据工艺需要适当选择。故多肽稳定性最终应以留样考察法为准。