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4﹒对映体间药理作用有差异,可用于不同的适应证。

噻吗洛尔(timolol)是强效β受体阻滞剂,其(S)(-)异构体。是(R)(+)异构体的80~90倍,因此(S)异构体可用作降压药,此外两种异构体均有减少眼房水,降低眼内压的作用,尽管(R)异构体这一作用还低于(S)异构体,但在治疗青光眼时,仍应以(R)异构体给药,这样可避免(S)异构体产生的强β受体阻滞作用。心得安(propranolol, 57)的β受体阻滞活性比(R)(+)异构体强100倍,二者Ⅰ类抗心律失常作用相似,在作抗心律失常药应用时,应以(R)异构体给药。

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——《药物化学——回顾与发展》
书名:《药物化学——回顾与发展》
栏目:药物化学——回顾与发展 > 第二章 20世纪药物化学的发展 > 第三节 新药发现的策略与途径 > 七、手性药物(Chiral Drugs)[24] > (一)手性药物对映体间的活性差异
作者:彭司勋
参编:尤启冬,张奕华,姚其正,黄文龙,彭司勋
页码:109-110
版本:1
出版时间:2002-12-01
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