受体研究可对药物的效应从器官和细胞水平深入到了解药物(小分子)与生物大分子之间的相互作用。受体‐配基结合试验一方面是一些基本理论问题,如受体的分子药理学属性,配基结合的机制以及受体‐效应器相互作用的机制等。另一方面则涉及受体的细胞生物学及解剖分布等,如各组织中某特定受体的浓度,不同细胞上受体的分布,受体在发生及发育过程中的变化规律,以及受体的合成、在膜上的安装、与其它组分的偶联及受体的降解等一系列变化规律。利用受体嵌合体和定点诱变技术收集的资料表明,第三条细胞内袢羧基部分及羧基末端相邻区域被认为与G α s相偶联,而第二和第七跨膜域可能与β受体配基结合,第四条跨膜区则与α 2受体结合有关。
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