受体结合试验中最常用的是放射配体(神经递质、药物或激素),荧光配体和其它技术也被用来检测受体结合的情况。首先是对化学物质和酶解反应稳定,在所用浓度范围内最特异性和最紧密地与受体结合,即对受体有最大的强度和最高的特异性,这是因为要使配体与脑匀浆中的数百种神经受体中的一种受体结合需要非常高的选择性。配体与靶受体的亲和力要比其他受体的高100倍以上。激动剂只是与具有药理活性的受体状态结合,而拮抗剂则对所有状态的受体都可结合。另外,碘也可能会改变靶受体识别部位对配体的亲和性。