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1﹒一种对映体有显著治疗作用,另一种对映体几无作用

甲基多巴的降压作用主要由(S)(-)异构体。所产生,因服药后仅(S)异构体在脱羧酶和β羟化酶的转化下,立体选择性地转变成(1R,2S)α去甲肾上腺素,通过激活α 2受体起降压作用。帕罗西汀(paroxetin,39)和舍曲林(Sertraline,40)是两个新近以单一对映体上市的抗忧郁药,它们都通过抑制5 HT重吸收起作用。这方面的活性,帕罗西汀,舍曲林分别比其对映体强131倍和数倍。

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——《药物化学——回顾与发展》
书名:《药物化学——回顾与发展》
栏目:药物化学——回顾与发展 > 第二章 20世纪药物化学的发展 > 第三节 新药发现的策略与途径 > 七、手性药物(Chiral Drugs)[24] > (一)手性药物对映体间的活性差异
作者:彭司勋
参编:尤启冬,张奕华,姚其正,黄文龙,彭司勋
页码:106-107
版本:1
出版时间:2002-12-01
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