本品为烷化剂类抗肿瘤药,也是细胞毒性免疫抑制药。本品既是广谱抗肿瘤药,对白血病和实体瘤都有效。又是目前应用的各种免疫抑制剂中作用最强的药物之一,也是烷化剂中作为免疫抑制剂应用最多的药物。本品作用机制:①抗肿瘤:环磷酰胺是双功能烷化剂及细胞周期非特异性药物,在体外无抗肿瘤活性,进入体内后先在肝脏中经微粒体功能氧化酶转化成醛磷酰胺,而醛磷酰胺不稳定,在肿瘤细胞内分解成磷酰胺氮芥及丙烯醛,磷酰胺氮芥对肿瘤细胞有细胞毒作用。环磷酰胺作为一种前体药在肝脏由微粒体酶(细胞色素P450多功能氧化酶)转化成活性形式。代谢产物半衰期:①烷化剂类:7.7~9.9小时。
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