硫唑嘌呤(图11‐。5)的前体药物,是一种嘌呤类似物,是细胞周期特异性抗代谢药物,作为免疫抑制剂广泛用于器官移植、肿瘤的治疗以及自身免疫性疾病如类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮和Behcet病的治疗。在自身免疫性疾病中,硫唑嘌呤的疗效比6‐MP要好,而且已经广泛代替了后者。硫唑嘌呤在体内通过转移一个咪唑基后可迅速转化成6‐MP,所以硫唑嘌呤和6‐MP的临床药理学是相似的,将在一起讨论。硫唑嘌呤转化为6‐MP后,又转化为细胞内活化的巯基嘌呤代谢产物。还有些毒性,如肝脏纤维化和肝硬化,往往是多因素的,可能与同时合并的危险因素、总剂量和给药频率有关。
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