要点据报道,4名用美托洛尔(150~200mg/d)治疗室性心律失常的患者,在给予普罗帕酮(150mg,每日3次)后,前者的稳态血浓度升高2~5倍。当美托洛尔减量或停用时,上述症状消失。对健康受试者的单剂研究表明,普罗帕酮使美托洛尔的清除率降低,而普罗帕酮的血浓度不受美托洛尔的影响。机制美托洛尔和普罗帕酮的氧化代谢都有CYP2D6的参与,因此认为,美托洛尔稳态血浓度的升高可能起因于普罗帕酮对其代谢的竞争性抑制。如果上述机制正确,用主要以原形经肾脏排泄的β受体阻断药(如纳多洛尔)代替美托洛尔,也许可避免此种相互影响。
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