[概述]第四节　拓扑异构酶抑制剂

拓扑异构酶( topoisomerase ， Topo )是一类可以控制和改变DNA拓扑状态的核酶，在DNA的代谢过程中发挥重要作用，可分为Topo Ⅰ和Topo Ⅱ两大类，是抗肿瘤药物的重要的作用靶点。肿瘤细胞Topo Ⅰ的含量和活性明显高于正常细胞，因此Topo Ⅰ是抗肿瘤药物作用的重要靶点和新药研究热点。伊立替康有抗胆碱酯酶作用，因此与其他具有抗胆碱酯酶活性的药物合用时会延长神经肌肉阻滞作用，非去极化神经肌肉阻滞药可能会被拮抗。另一方面其活性代谢产物SN-38经葡萄糖醛酸化后经胆道系统排泄，该过程由UGT1A1催化完成，而约10%的普通患者存在该酶缺乏，因此这部分患者容易出现迟发性腹泻和中性粒细胞减少。孕妇或哺乳期妇女禁用。