[治疗]小分子PDGFR-TKI耐药机制与对策

GIST是一种少见肿瘤，根治性手术切除后40% ～ 80%的患者会出现复发，且通常对化疗不敏感。在接受格列卫治疗的患者中，虽大部分出现了较明确的治疗反应，但是， 14%的胃肠间质瘤患者对格列卫原发性耐药，另有40% ～ 50%的患者在开始治疗后2年内出现格列卫继发耐药。结果显示，曲妥珠单抗联合卡培他滨组与卡培他滨单药组的中位无进展生存( PFS )期分别为8.2个月和5.6个月( P = 0.0338 ) ，总有效率( RR )分别为48.1%和27.0% ( P = 0.0115 ) ，临床获益率( CBR )分别为75.3%和54.1% ( P = 0.0068 ) 。这两项Ⅰ期临床试验均体现了依维莫司有一定的抗肿瘤活性，相关的Ⅱ期临床试验也将继续开展，有望在未来给我们提供更多的选择。