制备纳米粒的方法类似于微囊和微球的制备,常用的有乳化聚合法、天然高分子聚合法、液中干燥法、自动乳化溶剂扩散法等。从乳状液中除去分散相— —挥发性溶剂以制备纳米粒的方法称为液中干燥法,亦称溶剂挥发法。阴离子多糖类聚合物肝素也可作为亲水性部分与聚甲基丙烯酸甲酯形成两亲性共聚物纳米粒,肝素的抗凝活性作用可以阻止血液成分对纳米粒的黏附以及对抗血浆蛋白质与药物的结合而延长循环时间。大量治疗性药物难以透过血-脑脊液屏障( BBB ) ,纳米粒本身可因脑内皮细胞的内吞作用而进入BBB ,将纳米粒用聚山梨酯80等表面活性剂进行修饰可以进一步增加药物对BBB的渗透,显著提高脑内药物浓度而减少全身血液循环中的药量。
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