雄激素为类固醇激素,天然的雄激素为睾酮,主要由男性睾丸分泌,肾上腺皮质和女性的卵巢可少量分泌雄激素。雄激素具有两类作用,即男性化作用和蛋白同化作用。睾酮的19位去甲基后的衍生物雄激素活性减弱而蛋白同化作用显著增强,这类睾酮的衍生物称为蛋白同化类固醇。雄激素和蛋白同化激素结构相似,作用相近,其适应证、禁忌证和不良反应等也相似。本品为睾酮的丙酸酯,作用与睾酮、甲睾酮相同,能促进男性器官及副性征的发育、成熟。大剂量时有对抗雌激素作用,抑制子宫内膜生长及卵巢、垂体功能。本品98%与血浆蛋白结合,大部分在肝内代谢转化成活性较弱的雄酮及无活性的5 β -雄酮,并与葡萄糖醛酸或硫酸结合,由尿排出。
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