[治疗]硝酸酯类药物的耐受性问题

硝酸甘油于1846年合成，最初用于治疗头痛和心悸。100多年来尽管医药科学有了长足的进步，但硝酸酯类药物仍是治疗冠状动脉性心脏疾病的主要药物之一。虽然硝酸酯类的疗效显著，但是持续应用快速形成的耐受性极大地制约了其治疗价值。然而，硝酸酯类药物耐受性问题至今仍未得到很好解决。同时，由于硝酸酯类引起血浆容量扩张在其药效学效应出现耐受性后的数天内仍在继续，所以血浆容量扩张在硝酸酯类耐受性形成过程中的确切作用尚未完全清楚。目前对硝酸酯类耐受性的发生机制虽未完全清楚，但大量研究表明硝酸酯类在体内的转化、NO的生成、灭活及效应等变化可能是问题的关键。