‐氨基丁酸受体(GABA receptors)分为离子型受体(ionotropic receptors)和代谢型受体(metabotropic receptors),前者与氯离子通道偶联(GABA A受体和GABA C受体),后者与G蛋白偶联(GABA B受体)。它们有独特的药理学特性:GABA A受体被比库库林(bicu‐culine)拮抗。GABA B受体对双枯碱不敏感、被巴氯芬(氯苯氨丁酸,baclofen)选择性激活。GABA A受体是GABA门控的氯离子通道,激活时产生IPSP,对突触后神经元起前馈性或反馈性抑制。第2跨膜区构成氯离子通道内壁。激活内向整流钾通道(Kir3)、小电导钙激活钾通道(SK)或瞬时性A型钾通道,产生晚IPSP。
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