单用或与其他抗高血压药如β受体阻断剂、转化酶抑制剂、钙拮抗剂、直接舒张血管药合用治疗各期高血压,盐敏感性高血压,黑色人种(常具有低血浆肾素活性)、肥胖(细胞外液容积常较高)、老年高血压患者,对利尿药的降压反应较好。卡托普利常用于抗高血压,其特点是能降低高血压患者的外周血管阻力,逆转左室心肌肥厚,改善大血管的顺应性,且对脂质代谢无明显影响,现每日剂量减少后,不良反应较少,因此可单独应用作为抗高血压的首选药治疗轻度或中度原发性或肾型高血压。