在神经元胞浆中,谷氨酸在谷氨酸脱羧酶(glutamic acid decarboxylase,GAD)催化下生成GABA,谷氨酸来自于“谷氨酸‐谷氨酰胺循环”(glutamate‐glutaminecycle)(图9‐。GAD同工酶GAD67以全酶形式溶于胞浆,分布于整个细胞。GAD65与神经末梢膜结合,仅一半酶蛋白结合辅酶,增加与辅酶的结合率能提高活力,使脑内GABA含量上升。谷氨酸、ATP对GAD起抑制作用:前者促进酶蛋白与辅酶分离,后者抑制酶蛋白与辅酶结合。释放至突触间隙的GABA被神经末梢和胶质细胞的γ‐氨基丁酸转运体(GABA trans‐porters,GATs)摄取,重新装入突触囊泡,或在线粒体中降解。
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