氨基酸类神经递质包括兴奋性和抑制性氨基酸两类,兴奋性氨基酸主要包括谷氨酸和天门冬氨酸,对疼痛起易化作用,并与痛觉敏化有关。抑制性氨基酸包括甘氨酸和γ‐氨基丁酸,对疼痛进行调制。机体内谷氨酸(glutamate,Glu)是由谷氨酰胺脱氨基或经三羧酸循环产生,它是兴奋性神经递质中最重要的一种兴奋性氨基酸,是中枢神经内含量最高的一种氨基酸,大脑皮质、尾核、小脑和海马中含量最多,脊髓中较低,但呈特异分布,脊神经背角含量高于前角。此类药物的药理学特性和作用机制明显不同于其他类型的NMDA受体拮抗剂,不具有神经毒性,因此对采用非阿片类药物治疗阿片耐受和依赖有可能产生积极的影响,且有可能具有较好的临床应用前景。
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