早在1951年,Saffran和Schaly证明了下丘脑提取物中存在一种刺激腺垂体分泌促肾上腺皮质激素(adrenocorticotropic hormone,ACTH)的因子,1981年Vale从绵羊下丘脑中分离出调节ACTH释放的41肽,即促肾上腺皮质激素释放激素(corticotrophin‐releasing hormone。CRH),并测定了其氨基酸序列。选择性CRH‐R1拮抗剂NBI27914可以减轻CRH的促进作用,而选择性CRH‐R2拮抗剂antisauvagine‐30则无作用,表明CRH通过激活CRH‐R1发挥作用。
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