在生理pH条件下,胆碱是一种带正电荷的亲水性离子化合物,仅通过细胞膜扩散的胆碱数量远不能满足机体的需要,因此,胆碱转运体就成了细胞膜上极其重要的组成部分,并成为生理状态下胆碱能神经传递中的限速步骤。通常,根据与胆碱亲和力的大小可将胆碱转运系统分为两大类,每一类胆碱转运体在体内的分布、离子依赖、动力学特性以及对类似物或抑制剂的立体选择性均有其各自的特点。然而,这种方式无法测定胆碱在与转运体结合时,Na +是否与胆碱存在竞争关系,以及是否存在Na +/胆碱共转运机制。上述研究表明1价及2价阳离子能够与胆碱竞争转运体的结合域,Na +在胆碱转运过程中更有可能与胆碱发生竞争而不是协同作用。
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