肝素首先由Mclean于1916年发现,1935年提纯并命名为肝素。1935年Best将肝素作为抗凝剂应用于治疗血栓性疾病,现已被公认为有效的抗凝药物。1966年Shomoff用小剂量肝素皮下注射,使术后血栓发生率大为下降。同时肝素也有其出血的不良反应,使用时需监测,影响了其被广泛深入应用。肝素是一种氨基葡聚糖(旧称黏多糖)的硫酸酯。临床试验的证据表明LMWHs至少和普通肝素一样有效,更安全。类肝素的用法为:予一次冲击量(1875~2500A Ⅹ aU)静脉注射后持续静脉滴注7天,速度为187.5~250A Ⅹ aU/h,抗因子Ⅹ a活性维持在0.6~0.8A Ⅹ aU/ml水平。
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