第四节 脑靶向递药系统的构建

靶向功能分子而使其具备主动寻靶能力。羧基与氨基的缩合反应，主要是通过活泼羧基与氨基在弱碱性环境中反应，也可在缩合剂N，N‐二环己基碳二亚胺（DCC）或1‐乙基‐（3‐二甲基氨基丙基）碳二亚胺（EDC）催化下，将羧基与氨基进行脱水缩合，反应溶剂可以是pH为7.4～8.5的PBS溶液。采用酰胺化反应在载药系统表面或载药系统材料上连接靶向功能分子的方法包括：将靶向功能分子中原有羧基或引入羧基活化成活泼酯，或将靶向功能分子中原有羧基或引入羧基，与带有氨基的载药系统或载药系统材料混合，在EDC／NHS催化反应下。图3‐21 PE I或PAM AM与马来酰亚胺化靶向功能分子的连接方法示意图。