[治疗]磷乙天门冬氨酸

磷乙天门冬氨酸在化学结构上是N‐磷酸乙酰‐L‐天门冬氨酸N‐（Phosphonoacetyl）‐L‐asparate（PALA）。在体内，尿苷及氨甲酰天门冬氨酸可对抗PALA的抗肿瘤作用及其毒性作用。天门冬氨酸与氨甲酰磷酸作用转变为氨甲酰天门冬氨酸是嘧啶生物合成的第一步，这一步是由天门冬氨酸转氨甲酰酶（asparatetranscarbomylase）起催化作用，而此催化作用是经过与一过渡态化合物结合而发生的，PALA是过渡态化合物的类似物。它可与过渡态化合物竞争天门冬氨酸转氨甲酰酶，抑制该酶的活力，从而抑制嘧啶的生物合成。鉴于PALA可使5‐FU掺入瘤细胞RNA中的量大为增加，从而可增强5‐FU的抗肿瘤作用。