1983年确定人免疫缺陷病毒(human immunodeficiency virus,HIV)为艾滋病的病原体以后,1985年就发现齐多夫定(AZT)具有在体外细胞培养中抑制HIV复制的活性。此后,其他核苷类和核苷酸类逆转录酶抑制剂陆续被批准用于艾滋病抗病毒治疗。1995年批准了第一个蛋白酶抑制剂(PIs)沙奎那韦(saquinavir),紧接着批准了第一个非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTIs)奈韦拉平(nevirapine)。此后,将作用机制或靶点不同的药物联合应用,开始了艾滋病的高效联合抗病毒治疗(highly active antiretroviral therapy,HAART),即鸡尾酒疗法,可以将血浆中的病毒载量抑制到现有方法检测不到的水平。
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