色胺酸(tryptophan)是5‐HT的前体,在5‐HT能神经元内经色氨酸羟化酶(trypto‐phane hydroxylase,TPOH)催化生成5‐羟色胺酸(5‐hydroxytryptophan),后者在5‐羟色胺酸脱羧酶的作用下生成5‐HT。脑部5‐HT在中缝核5‐HT能神经细胞内合成,通过轴索输送,进入神经末梢的致密中心囊泡中储存。5‐HTT是很多抗抑郁剂的作用位点,如三环类抗抑郁药和选择性5‐HT摄取抑制剂能与5‐HTT位点结合,阻断5‐HTT的功能,可用于治疗焦虑、抑郁、酒精成瘾等。MDMA的这种5‐HT释放及毒性,可被三环类及杂环类摄取抑制剂所拮抗。
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