[治疗]二、纳曲酮微球注射缓控释制剂

纳曲酮缓释注射剂是指一类可经肌肉或皮下局部注射给药，并具有恒定释放纳曲酮的注射制剂。Macgregor等将15，16-3 H2-纳曲酮鞣酸铝混合物的微球制成肌肉注射剂。肌肉注射于豚鼠和恒河猴后，评价纳曲酮的释放和代谢。色谱分析数据还显示，恒河猴纳曲酮的代谢产物积聚基本等于纳曲酮52天释放时间。结果显示，在纳曲酮微球注射给药后第5天可观察到，不论低剂量组还是高剂量组，注射局部均有炎性反应，伴有充血现象。结果显示，给药组注射局部形成包裹，而且包壁较薄，内含未降解完的纳曲酮微球制剂，局部纳曲酮微球残留约为（0.29±0.07）g，相当于注射量的30%。