该类药物的化学结构与核酸合成代谢所必需的物质如叶酸、嘌呤、嘧啶相似,可通过特异性对抗作用干扰核酸的代谢,故又称为抗代谢药。可影响DNA的合成,阻止肿瘤细胞的分裂、增殖,主要作用在S期,是细胞周期特异性药物。对头部恶性肿瘤、消化道癌、肺癌及卵巢癌亦有效。氟尿嘧啶(fluorouracil,5‐FU)在细胞内转变成5‐氟尿嘧啶脱氧核苷酸(5F‐d UMP),竞争性地抑制脱氧胸苷酸合成酶,阻止脱氧尿苷酸(d UMP)甲基化为脱氧胸苷酸(d T MP),从而干扰DNA合成,为S期特异性药物。亦有人发生脱发、发热及各种中枢神经系统表现。
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