他克林(tacrine,Cognex)化学名为四氢氨基吖啶(tetrahydroaminoacridine),是一种作用于中枢的可逆性非竞争性胆碱酯酶抑制剂。在肝脏代谢,由细胞色素P450酶(CYP)1A2和2D6代谢,经羟化作用和结合作用代谢,主要代谢产物为1‐羟他克林。此后Davis等(1992年)应用ADAS‐cog评定工具,观察215例AD病人进行他克林治疗,结果证实他克林有改善AD病人认知功能作用。观察2446例应用他克林治疗的病人,发现有49%的病人在服药后出现谷丙转氨酶升高。哮喘、肾脏病、心动过缓、低血压、病态窦房结综合征、癫痫、颅脑损伤、代谢障碍、胃溃疡病人应用本品可能加重病情。
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