[文献资料]三、对映异构体的代谢

兔1次口服L‐吡喹酮、D‐吡喹酮或吡喹酮100 mg · kg － 1后，药物均迅速自肠道吸收进入门静脉，且其门静脉血清药浓度亦相似，但L‐吡喹酮、D‐吡喹酮和吡喹酮的肝内代谢廓清率分别为50.3L · h －。三种药物的周围血清药浓度明显降低，特别是D‐吡喹酮，且D‐吡喹酮的AUC明显小于L‐吡喹酮和吡喹酮。上述结果表明，吡喹酮及其对映体通过肝脏的首过效应明显，且有立体选择性（钱明心等。吡喹酮及其对映异构体从所致异位节律总发生率、严重程度及减慢心率作用等比较，对心脏毒性次序为D‐吡喹酮＞（DL）‐吡喹酮＞ L‐吡喹酮，提示（DL）‐吡喹酮致心律失常可能是由D‐吡喹酮起主要作用（钱元恕等。