目前普遍接受的理论是苯二氮类药物是通过与中枢抑制性γ‐氨基丁酸(gamma‐aminobutyric acid,GABA)神经递质系统的相互作用而发挥药理效应的。GABA是中枢神经系统的主要神经递质,与肾上腺素能神经递质系统共同对抗兴奋性神经递质的作用。GABA受体是由5种糖蛋白亚单位组成的受体复合物,这些受体主要存在于大脑皮层,边缘系统,小脑皮层、丘脑和下丘脑较少,而在脑干和脊髓最少,白质则没有特异性苯二氮结合部位。GABA受体激活使氯离子通道开放,氯离子流入靶神经元增加,引起突触后细胞膜超极化和突触后神经元功能抑制,使神经细胞难以接受任何兴奋性冲动。镇静‐催眠药可与GABA受体复合物不同部位相互作用。
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