[概述]二、激动药与拮抗药

根据药物与受体结合后所产生效应的不同，习惯上将作用于受体的药物分为激动药、部分激动药和拮抗药（阻断药）3类。1），与激动药并用还可拮抗激动药的部分效应，如吗啡为完全激动药，而喷他佐辛则为部分激动药。可用拮抗参数（pA2）表示竞争性拮抗药的作用强度，其含义为：当激动药与拮抗药合用时，若2倍浓度激动药所产生的效应恰好等于未加入拮抗药时激动药所引起的效应，则所加入拮抗药的摩尔浓度的负对数值为pA2。另有些药物（如苯二氮 类）对Ri亲和力大于Ra，药物与受体结合后引起与激动药相反的效应，称为反向激动药（inverse agonists）（图2-。