转运蛋白在药物的吸收、分布、转运、排泄等方面起重要作用,其变异对药物吸收和消除具有重要意义。基于药物转运蛋白研究的深入,已有学者将转运蛋白介导的药物吸收、分布或排泄独立于代谢酶催化的Ⅰ 、 Ⅱ相反应称为Ⅲ相反应。根据底物跨膜转运方向,转运蛋白可分为外排性转运蛋白( efflux transporter )和摄取性转运蛋白( uptake transporter ) 。摄取性转运蛋白主要包括:有机阴离子转运蛋白( organic anion transporters , OATPs ) 、有机阳离子转运蛋白( organic cation transporters , OCTs ) 、二肽转运蛋白( dipeptide transporters 。其中最重要的药物相关ABC转运蛋白包括多药耐药蛋白、多药耐药相关蛋白和乳腺癌耐药蛋白。
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