[治疗]二、制药学进展

1 ﹒ THRX‐918661近年来水溶性静脉麻醉药的开发和研制从未间断，但成功者甚少。在猪实验中，连续输注停药后，苏醒时间短于丙泊酚。尽管丙泊酚乳剂已取得成功，但这种配方设计仍存在一些缺陷，如引起注射部位疼痛、血栓性静脉炎、高脂血症、潜在的致命性细菌感染以及病人长期输注时输液管线的破裂和堵塞、过敏反应以及丙泊酚输注综合征等，这些弱点并非丙泊酚本身所致，而是由于剂型中的脂类溶剂造成的。几种丙泊酚前药已成功合成并取得了专利，如半戊二酸丙泊酚、半己二酸丙泊酚、丙泊酚单磷酸盐及丙泊酚双磷酸盐。另外还可以降低丙泊酚乳剂的p H，使丙泊酚乳剂的水包油结构不稳定，增加丙泊酚乳剂分子数量和直径。