第七节 腺苷受体激动药和拮抗药

腺苷的磷酸化合物是能量的载体，在脑缺血早期就有减少，过去曾有补充疗法把三磷酸腺苷制剂用于脑缺血的治疗。A1受体和Gi／Go蛋白有共轭作用，激活后抑制腺苷酸环化酶，使K ＋通道开放，抑制通过N型及P型钙通道的Ca2 ＋内流。因而，使用A1受体激动药（2‐chloroadenosine、N6‐cyclo hexyladenosine）能抑制缺血时谷氨酸的释放，抑制细胞外谷氨酸浓度的上升，从而阻止神经细胞的死亡。近年来还有研究发现，刺激克隆的A3受体，也对缺血性神经损害的发生具有重要作用，因此有将A3拮抗剂作为脑保护药用于脑缺血治疗的可能性。