转运器在多个正常组织和器官中有表达,尤其在药物的重要处置器官和部位,如肝脏、肾脏、小肠、脑和胎盘等。在这些部位的上皮组织中表达的大多数药物转运器具有屏障功能,且这些部位的上皮细胞通常是极化的。例如,小肠上皮细胞和肾近端小管上皮细胞,均有面向管腔的顶侧域(apical domain)和面向血液循环的基底侧域(basolateral domain)。肝细胞分化成面向胆管的肝小管膜(canalicular membrane)和面向血液循环的窦状小管膜(si nusoidal membrane)。位于肾小管上皮细胞顶侧膜上的转运器与基底侧膜上的转运器之间的相互协作,是将药物从体内清除的重要保证。
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