[治疗]五、药物作用与通道门控动力学

钙通道的结构与膜电位的变化有关，因此药物对结合位点的亲和力也受膜电位的影响。现认为电压依赖性钙通道有3种电压依赖性状态和双重门控系统，即3种状态分别为静息态（Resting state）、激活态（Open state）和失活态（Inactivated state），双重门控系统为激活闸门和失活闸门（见图3 －。钙通道阻滞剂与通道上结合位点结合依赖于通道的状态，即状态依赖性结合。DHPs与失活态的钙通道亲和力最大，PA As与激活态通道亲和力最大，BTZs也与激活态通道亲和力最大，但弱于PA As。DHPs在通道失活态时，从膜外侧进入结合位点，故无明显的频率依赖性，对心脏传导系统的影响小，故无抗心律失常作用。