分子结构中存在手性因素的药物称为手性药物。由于自然界的手性优择现象,生物大分子如药酶、蛋白质、受体等具有不对称的性质,手性药物的两个对映体在体内显示出药理。由于手性药物的两个对映体与受体的亲和力、内在活性、药效,以及在吸收、分布、代谢、排泄等体内过程中均存在着显著的差异,因此手性药物的两个对映体应作为不同的药物来处理。获得对映体的生物活性,药效学、药动学上差异,两对映体之间的相互作用,对映体的手性转化等方面信息,对于手性药物的安全、合理、有效地应用具有重要的意义。