[治疗]（五）抗生素类

拉帕霉素（rapamycin，Rapa）是从Easter岛土壤吸水链霉菌（streptomyces hygroscopi cus）中分离出来的一种抗真菌药物，其化学结构属31元大环内酯类。是一种白色结晶状固体，熔点为183～185℃，难溶于水。1988年发现Rapa具有免疫抑制作用，单独或与环孢素联合应用，能延长移植物的存活时间，其结构类似于FK506。Rapa与他克莫司均与胞浆内他克莫司结合蛋白结合，因而，这两种药物低剂量联合应用，即可产生有效的免疫抑制作用。T细胞中含有丰富的FKBP，Rapa进入细胞后与胞浆内FKBP结合，抑制P70S6激酶的活性，进而抑制T细胞和B细胞的活化。联合用药和监测血药浓度是减少副作用并发挥最大免疫抑制作用的有效措施。