血小板内的三磷腺苷(ATP)经腺苷酸环化酶催化产生环磷酸腺苷(cAMP),cAMP在磷酸二酯酶的作用下代谢为5 ’ AMP。CAMP浓度降低可导致血小板聚集。CAMP浓度主要依赖磷酸二酯酶来调节,通过抑制磷酸二酯酶活性使cAMP浓度增高,能够抑制血小板聚集。西洛他唑是磷酸二酯酶Ⅲ(PDE Ⅲ)抑制剂,可抑制PDE活性和阻碍cAMP降解及转化,具有抗血小板、保护内皮细胞、促进血管增生等药理学作用,可预防动脉粥样硬化和血栓形成及血管阻塞,同时还可抑制经由腺苷A1受体介导的强心作用。2008年发表的一项在中国开展的大规模临床研究显示:西洛他唑预防卒中的效果与阿司匹林相似,但脑出血风险明显降低。
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