第十节 G蛋白耦联受体固有活性的研究

两态模型认为，在非活性状态，G蛋白耦联受体与G蛋白解耦联。在G蛋白耦联受体固有活性定义下，激动剂增加基础G蛋白及效应系统活性，拮抗剂对基础活性无影响，反相激动剂则降低G蛋白基础活性（见图5‐。许多神经递质受体属于具有固有活性的野生型G蛋白耦联受体，包括去甲肾上腺素、5‐羟色胺、褪黑素、多巴胺、乙酰胆碱、组胺、腺苷、阿片肽、神经激肽、谷氨酸受体，提示神经递质G蛋白耦联受体的固有活性很可能与基础神经活性有关。图5‐23 CART激活的G蛋白耦联受体。