[治疗]第十七节 恩替卡韦

恩替卡韦（entecavir）为鸟嘌呤核苷同系物，用于治疗慢性乙型肝炎患者的Ⅲ期临床试验已接近完成，我国于2002年开始Ⅱ期临床试验。本品在肝细胞内转化为三磷酸恩替卡韦，在细胞内的t1／2为15小时，对HBV DNA的聚合酶和逆转录酶有明显抑制作用，其抑制乙肝病毒的作用较拉米夫定强30～1000倍，并抑制HBV DNA的正链。服药48周的研究表明恩替卡韦每日0.5mg，HBV DNA下降至300 copies／ml以下者为67%、AL T复常者68%，有肝组织学改善者72%，作用明显比拉米夫定强，并对Y MDD耐药株有抑制作用，但两组HBeAg血清转换率相似（21%vs 18%）。影响肾功能的药物可能影响本品血药浓度。