[概述]1﹒黄体酮类衍生物

在研究氢化可的松的体内代谢过程时发现它易经6β羟基化而失去活性,若在C6处引入甲基可防止这种代谢失活，因此人们合成了6 α甲基妊娠素。退位(Retro)黄体酮是9β, 10 α反式异构体，其中有些衍生物具有较强的口服黄体激素样活性，例如去氢退位孕酮（或称6烯反式黄体酮Dydrogesterone，23）的活性比黄体酮强6倍，口服及注射均有效［ 112 ］，它与雌激素配伍已被国外用作避孕药［ 113 ］。由于退位黄体酮类衍生物对中枢作用小，对机体内分泌的干扰少，对女性生殖系统局部性的周围作用较强，这不仅说明了构型的改变对生理活性有很大影响，并为今后寻找较为优良的新型口服避孕药开辟了新的途径。